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藥物系譜

Drug families

H1 抗組織胺（H1-antihistamines）第一代Chlorpheniramine第二代／第三代其餘五種Loratadine前藥 prodrugCetirizine活性母體Fexofenadine獨立藥物Desloratadine活性代謝物 active metaboliteLevocetirizine活性 R-對映體 active R-enantiomer箭頭代表體內的轉化關係，不是用藥先後順序。

Loratadine 是前藥（prodrug），在體內轉化為 Desloratadine；Levocetirizine 是 Cetirizine 的活性 R-對映體，因此只需一半劑量。

起效時間

Onset of action ・ 小時 hours

0 小時1 小時2 小時3 小時Chlorpheniramine氯苯那敏15–60 分鐘，通常最快Cetirizine西替利嗪第二代中通常最快Levocetirizine左西替利嗪約 0.5–1 至 2 小時Fexofenadine非索非那定1–2 小時Desloratadine地氯雷他定部分報告更快Loratadine氯雷他定1–3 小時

資料來源：臨床藥理文獻所載起效範圍（onset range）。圓點為範圍中值。

藥效持續時間

Duration ・ 小時 hours

0 小時6 小時12 小時18 小時24 小時30 小時Desloratadine地氯雷他定≥ 24 小時（半衰期約 27 小時）Levocetirizine左西替利嗪≥ 24 小時Loratadine氯雷他定約 24 小時Cetirizine西替利嗪約 24 小時Fexofenadine非索非那定約 24 小時Chlorpheniramine氯苯那敏4–6 小時，需每日多次服用

第二代五種均約 24 小時或以上；Chlorpheniramine 只有 4–6 小時，一天要服多次。

每日服藥次數

Doses per day ・ 次／日

0 次1 次2 次3 次4 次5 次6 次Loratadine氯雷他定每日 1 次Desloratadine地氯雷他定每日 1 次Cetirizine西替利嗪每日 1 次Levocetirizine左西替利嗪每日 1 次Fexofenadine非索非那定每日 1 次Chlorpheniramine氯苯那敏每 4–6 小時 1 次（最多 6 次／日）

以成人常用劑量推算：Chlorpheniramine 每 4–6 小時一次，最多每日 6 次。

鎮靜風險

Sedation risk ・ 越高越嗜睡

012345Chlorpheniramine氯苯那敏中度至高Cetirizine西替利嗪低至中度（試驗約 11–14%）Levocetirizine左西替利嗪低至中度Loratadine氯雷他定極低Desloratadine地氯雷他定極低Fexofenadine非索非那定最低／幾乎無

0–5 為依文獻定性描述換算的示意分數，非正式量表；Cetirizine 在試驗中約 11–14% 出現嗜睡。

抗膽鹼作用

Anticholinergic effects ・ 越高越明顯

012345Chlorpheniramine氯苯那敏常見：口乾、尿滯留、認知影響Cetirizine西替利嗪輕微Levocetirizine左西替利嗪輕微Loratadine氯雷他定極輕微Desloratadine地氯雷他定極輕微Fexofenadine非索非那定極輕微

口乾、尿滯留（urinary retention）、認知影響等；第一代明顯較高。

等效劑量（mg 基準）

Equipotent dose ・ mg

0 mg3 mg6 mg9 mg12 mgCetirizine西替利嗪10 mgLevocetirizine左西替利嗪5 mg，效力約為 Cetirizine 的 2 倍Loratadine氯雷他定10 mgDesloratadine地氯雷他定5 mg，體外效力更高

Levocetirizine 以 5 mg 達到 Cetirizine 10 mg 的效力，即 mg 基準下效力約為 2 倍。

多維度示意評分

Multi-dimensional scores ・ 熱圖 heatmap

起效速度鼻部症狀眼部症狀／生活品質皮膚／蕁麻疹鼻塞改善低鎮靜（越高越不嗜睡）服用便利性Loratadine2.53.54.03.52.54.55.0Desloratadine2.54.04.03.54.04.55.0Cetirizine4.54.54.04.53.02.55.0Levocetirizine4.04.03.54.53.53.05.0Fexofenadine3.53.53.54.03.55.05.0Chlorpheniramine5.03.53.03.02.51.01.5顏色越深＝該項表現越好；數值為 1–5 示意評分。

依文獻定性描述換算的 1–5 示意評分（5 為較佳）：例如 Cetirizine 起效快、皮膚症狀強，但嗜睡分數較低；Fexofenadine 反過來。「服用便利性」只反映服藥次數，不代表藥效。

鎮靜風險排序

Sedation ranking

Chlorpheniramine中度至高>>Cetirizine低至中度≈Levocetirizine低至中度>Loratadine極低≈Desloratadine極低>Fexofenadine幾乎無

符號含義：>> 明顯較高、> 略高、≈ 大致相同。即第一代 Chlorpheniramine 遠高於全部第二代；第二代之內以 Fexofenadine 最低。

為何第一代令人昏睡

Blood-brain barrier

第一代：Chlorpheniramine中度至高鎮靜血管（blood）血腦屏障（blood-brain barrier）中樞神經系統（CNS）容易穿過 → 鎮靜、認知影響、口乾第二代：其餘五種Cetirizine／Levocetirizine 略高於其他血管（blood）血腦屏障（blood-brain barrier）中樞神經系統（CNS）大多被排出 → 鎮靜極低

第一代分子可穿過血腦屏障（crosses the blood-brain barrier）作用於中樞 H1 受體，造成鎮靜、認知影響與抗膽鹼症狀；第二代大多被排出中樞，因此鎮靜風險低得多（Cetirizine／Levocetirizine 略高於其他第二代）。

決策捷徑

Quick picks

需要最快緩解Cetirizine 或 Chlorpheniramine。後者代價是嗜睡與抗膽鹼作用。要駕駛、要清醒Fexofenadine 為首選；Loratadine／Desloratadine 次之。鼻塞明顯Desloratadine、Levocetirizine 或 Fexofenadine 較有證據。想省錢、易買到Loratadine 與 Cetirizine 通常是最便宜的非處方藥。

決策需配合個人病史、其他用藥與當地供應情況。

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圖表為依文獻定性描述換算之示意呈現，非正式量表或療效保證。主頁面：口服 H1 抗組織胺藥物比較。